심박동 조절

국부 마취제 프로카인(Procaine)이 심박동(일명 반부정맥 활동)을 조절할 수 있다는 사실이 1930년대에 발견되었다. 부정맥 증상을 막는 약이 어떤 조건하에서는 또한 부정맥을 야기할 수 있기 때문에 이와 같은 약물치료는 복잡하며 매우 어렵다. 프로카인은 부정맥 증상 치료를 위해 승인된 많은 약들 중 최초의 약이다. 프로카인은 나트륨 통로로 알려진 세포막 단백질을 억제한다. 프로카인 이후 많은 치료제(베타-봉쇄제, 칼륨 또는 칼슘 통로 대항제 (antagonist) 포함)이 속속 개발되었다.

심장 마비 치료

자연에서 자라는 많은 식물들에 존재하는 일군의 화합물인 디기탈리스 배당체 (digitalis glycoside) 는 오랜 기간 심장 마비(heart failure) 치료에 사용되어져 왔다. 심장 수축력을 증가시키는 방법을 연구한 후 Digoxin 을 디기탈리스 (Digitalis lanata) 잎에서 추출하였다. 이 Digoxin은 1954년에 심방 진통과 울혈성 심장 마비 치료제로 승인받았다. 또한 고혈압 치료제가 심장 마비 치료에 쓰일 수 있음이 알려졌다.

혈전 치료

동물의 간에서 추출된 천연물인 헤파린(heparin)은 수혈 중 항응고제로 1935년에 최초로 사용되었으며, 이어서 가장 많이 사용되는 항응고제(또는 혈액 용제)로 사용되었다. 헤파린은 심장과 동맥 수술시 혈액 응고를 방지한다. 와파린 (Wafarin또는 Coumadin)은 경구용 항응고제로 뇌졸증을 방지하고 심장 마비와 혈전증(blood clot) 을 치료하는 약제로서 1955년에 승인받았다. 1970년대 들어 혈액 응고가 일어났을지라도 혈전 용해제로 치료할 수 있음이 알려졌다. 혈전을 녹이는 효소들인 유로키나제 (1977년), 스트렙토키나제 (1978년), 유전자 재조합 조직 프래즈미노젠 활성제 tPA (1987년)들이 속속 개발되었다.

동맥경화

혈액 콜레스테롤 양 조절

동맥혈관 내 콜레스테롤이 많이 쌓이게 되면 동맥경화에 걸리고 관상 심장 질환과 뇌졸증의 주원인이 된다. Lovastatin (일명 Mevacor)은 콜레스테롤 생합성 과정에서 초기 속도 결정 단계인 mevalonate로 전환되는 단계를 촉진하는 효소 작용을 억제해서 혈액 콜레스테롤 양을 조절하며 1987년에 승인되었다. 곧 이어서 Lovastatin 보다 더 강력한 Simvastatin 과 Atorvastatin 이 개발되었으며 혈액 내 높은 수준으로 존재하는 지방으로 인한 질병(hyperlipidemia; 고지혈증)을 혁신적으로 치료할 수 있게 되었다.